BIO

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SKU: MB3730 分类: , 标签:

6-BIO;BIO
分子式:C16H10BrN3O2分子量:356.17

简介: BIO 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性。
别名:6-Bromoindirubin-3′-oxime; (2’Z,3’E)-6-Bromoindirubin-3′-oxime,6-BIO;6BIO;BIO; MLS 2052
物理性状及指标:
外观:………………粉红色至红色粉末
溶解性:……………DMSO:71 mg/mL (199.34 mM);Water Insoluble;Ethanol :6 mg/mL (16.84 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂。

特性

BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。

靶点

GSK-3
(Cell-free assay)

TYK2
(Cell-free assay)

CDK5/p35
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)

CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)

5 nM

30 nM

0.08 μM

0.30 μM

0.32 μM

体外研究

BIO (6-bromoindirubin-3′-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用,降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞,保持未分化表型,并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的,撤掉化合物后,导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。BIO也是pan-JAK抑制剂,作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3,IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化,且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。

体内研究

BIO处理小鼠移植瘤模型,抑制黑色素瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BIO 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂,能够抑制(GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8076 mL

14.0382 mL

28.0765 mL

5 mM

0.5615 mL

2.8076 mL

5.6153 mL

10 mM

0.2808 mL

1.4038 mL

2.8076 mL

50 mM

0.0562 mL

0.2808 mL

0.5615 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
在Buffer A 或 C中在30°C下进行激酶活性检测,ATP 终浓度为15 μM。减去空白值,活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法,从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在时,含5 μl 40 μM GS-1肽, 一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀释,终体积为30 μl。在30°C下温育30分钟后,25 μl上清液等分试样点样到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上,20秒后,过滤器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次(每次至少5分钟)。在1 ml ACS闪烁液存在时,对湿的过滤器进行计数。

细胞实验:

  • Cell lines:COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 细胞
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:12 或 24 小时
  • Method:COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y细胞在6 cm 培养皿中生长,培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70%汇合上,IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模拟液 (DMSO, 终浓度为0.5% )加入到培养基中。12 小时(SH-SY5Y) 或24小时后 使用裂解缓冲液(1% SDS, 1 mM原钒酸钠, 10 mM Tris [pH 7.4])裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次,在10,000×g下离心5分钟,调整到相等蛋白质浓度。上样约8 μg每种样品,用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗:小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烃受体), 及兔anti-Actin。

动物实验:

  • Animal Models:小鼠
  • Formulation:在30% Solutol (Basf) 中新鲜配制,浓度为 10 mg/mL
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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