AZD2858

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AZD2858
分子式:C21H23N7O3S 分子量:453.52

简介: AZD2858 是一种有效的,可口服的GSK-3抑制剂,可以抑制GSK-3α和GSK-3β的活性,可用于骨折愈合的研究。
别名:AZD 2858;AZD-2858;3-amino-6-(4-((4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl)phenyl)-n-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (15.43 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。

靶点

GSK-3 68 nM

体外研究

AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。

体内研究

与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AZD2858 是一种有效的,可口服的GSK-3抑制剂,可以抑制GSK-3α和GSK-3β的活性,可用于骨折愈合的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2050 mL

11.0249 mL

22.0497 mL

5 mM

0.4410 mL

2.2050 mL

4.4099 mL

10 mM

0.2205 mL

1.1025 mL

2.2050 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Tau磷酸化试验:
表达4-复制Tau的NIH-3T3 细胞用作测定AZD2858活性的细胞系。细胞在含有2 mM L-glut和10% HiFCS的DMEM培养基上培养。以6×105细胞/孔的密度接种在6孔板上。每次实验中,AZD2858的浓度分别是1, 10, 100, 500, 1000, 2000以及10,000 nM,重复三次。细胞预处理4小时,用100ul裂解液(0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA)裂解。加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂(50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 和Cocktail 蛋白酶抑制剂)制成悬浮液,在− 80°C冷冻至少1小时,在解冻并离心裂解前,根据标准的操作手册做免疫印迹分析。封闭以后,印迹暴露于第一抗体,Phospho-Ser396-tau (1:1000)过夜,漂洗,然后用第二抗体(驴抗兔,1:5000)培养,随后清洗。对于重新检测,使用第一抗体Tau5 (1:200)和第二抗体辣根过氧化物酶连接的抗体(羊抗鼠,1:10000)。所有印迹通过ECL蛋白质印迹检测试剂盒,Kodak X-ray胶片生成,用密度分析定量,计算S396tau和总tau(tau5)的比值。

细胞实验

  • Cell lines:人类脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs
  • Concentrations:~20 mM
  • Incubation Time:24小时
  • Method:人脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs(分离自怀孕8周以上的Sprague Dawley大鼠骨髓)在含有5% FBS和2 mM GlutaMax的DMEM培养基中生长。细胞以3–5000个细胞/孔的密度接种在含基础培养基的96孔板上,培养18小时后用AZD2858 (0.3 nM 到 20 mM)处理。

动物实验

  • Animal Models:大鼠
  • Formulation:水中调节PH到3.5
  • Dosages:30微摩尔/千克/天
  • Administration:口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 10mg, 50mg

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