Iniparib (BSI-201)

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SKU: MB3747 分类: , 标签:

Iniparib;BSI-201
分子式:C7H5IN2O3 分子量:292.03

简介: BSI-201 是一种不可逆的PARP1抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
别名:4-Iodo-3-nitrobenzamide,BSI-201
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (198.6 mM);Water Insoluble;Ethanol:28 mg/mL (95.88 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。

靶点

PARP1 (Cell-free assay)

体外研究

BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞,诱导细胞死亡达95%,作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长,而加入BOS联用的话效果则增强20倍。最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性,但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系,抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ,2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复,说明抑制机制不涉及捕获PARP。BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的,说明这种机制与PARP无关。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BSI-201 是一种不可逆的PARP1抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4243 mL

17.1215 mL

34.2431 mL

5 mM

0.6849 mL

3.4243 mL

6.8486 mL

10 mM

0.3424 mL

1.7122 mL

3.4243 mL

50 mM

0.0685 mL

0.3424 mL

0.6849 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

Cell lines:MDA-MB-231, 和 MDA-MB-436

  • Concentrations:溶于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time:5, 和9天
  • Method:在有或无buthionine sulfoxamide (BSO)存在时,使用不同浓度 BSI-201处理细胞 5和9 天。处理后, 通过CellTiter-Glo实验测定细胞增殖。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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