A-966492

¥980.00

规格: 5mg

CAS 号: 934162-61-5

英文名字:A-966492
质量标准:>98%,PARP1和PARP2抑制剂
分子式:C18H17FN4O

库存详情未设置 SKU: MB3749-1 分类: , 标签:

A-966492
分子式:C18H17FN4O分子量:324.35

简介:A-966492 是一种新型的,有效的PARP1和PARP2抑制剂。
别名:1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL warmed (197.31 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
特性 A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物,作为临床前期的典型。
靶点
PARP1
(Cell-free assay)
PARP1
(a whole cell assay)
PARP2
(Cell-free assay)
1 nM(Ki) 1 nM(EC50) 1.5 nM(Ki)
体外研究 A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中,A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的,可以跨多物种,跨血脑屏障,分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物。
体内研究 在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外,A-966492具有极好的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠, 小猎犬,和食蟹猴。A-966492口服生物有效性达34−72%,半衰期为1.7−1.9小时。体内,A-966492明显增强 TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.0831 mL 15.4154 mL 30.8309 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0831 mL 6.1662 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5415 mL 3.0831 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: PARP酶实验:
酶反应在含50 mM Tris, pH 为8.0, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 和4 mM MgCl2的buffer中进行。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+(1.6 μCi/mmol), 200 nM生物素化的组蛋白H1, 200 nM slDNA,和1 nM PARP-1或4 nM PARP-2 酶。在100 μL的96孔板上进行使用SPA检测的自反应。加入50 μL 2X NAD+底物混合到含PARP和DNA的50 μL2X酶混合物中,开始反应。加入150 μL 1.5 mM Benzamide,反应终止。170 μL终止反应混合物转移到链霉素包被的板上, 温育1小时,使用TopCount微板闪烁计数器计数。测定Ki值,绘制不同底物浓度的抑制曲线。
细胞实验:
  • Cell lines:C41 细胞
  • Concentrations:10nM 左右
  • Incubation Time:30分钟
  • Method:

C41细胞在96孔板上用A-966492处理30分钟,使用1 mM H2O2损伤DNA,持续10分钟,而激活PARP。用冰冻的PBS冲洗一次细胞,和预冷的甲醛/丙酮 (7:3)在-20oC下混合10分钟。烘干后,用PBS水化实验板中混合物,使用溶于PBS-Tween(0.05%) (阻断液)的5%脱脂干奶粉在室温下阻断30分钟。细胞和PAR抗体在阻断液中室温下温育60分钟,然后用PBS-Tween-20冲洗5次,然后和荧光素5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联合的二抗和1 μg/mL 40,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI) 在阻断液中室温下温育60分钟。用PBS-Tween-20冲洗5分钟后,使用荧光微板计数器分析FITC和DAPI的波长。使用细胞数(DAPI)归一化PARP活性(FITC信号)。

动物实验:
  • Animal Models:45%基质胶和45% Spinner MEM培养基中 0.2 cc 量的1:10稀释的肿瘤糊浆皮下注射到雌性SCID鼠腹侧
  • Formulation:–
  • Dosages:每天12.5, 25,和50 mg/kg,持续14天
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg

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