Rucaparib;AG-014699

¥680.00¥3,200.00

CAS 号: 459868-92-9
英文名字:AG014699;Rucaparib phosphate
质量标准:>98%;PARP抑制剂
货号: MB1643

AG014699;Rucaparib phosphate;Rucaparib;AG-014699
分子式:C19H18FN3O.H3PO4分子量:421.36

简介:Rucaparib phosphate 是PARP抑制剂,能够抑制 PARP1,Ki值为 1.4 nM。
别名:瑞卡帕布;Rucaparib ; PF-01367338; AG014699 phosphate;
8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate
物理性状及指标:
外观:………………粉末
溶解性:……………DMSO: 84 mg/mL (199.35 mM);Water :Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。

特性

AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。

靶点

PARP (Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

体外研究

AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性

体内研究

AG-014699无毒,明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699,说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性,产生彻底且持久的肿瘤衰退现象

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3733 mL

11.8663 mL

23.7327 mL

5 mM

0.4747 mL

2.3733 mL

4.7465 mL

10 mM

0.2373 mL

1.1866 mL

2.3733 mL

50 mM

0.0475 mL

0.2373 mL

0.4747 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞,与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比,来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线,在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间,使用10H PAR抗体,通过PAR形成量的免疫检测,在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性

细胞实验

  • Cell lines:D425Med, D283Med和D384Med细胞
  • Concentrations:0.4 μM
  • Incubation Time:3或5天
  • Method:髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med,和D384Med细胞,分别按1×103, 3×103,和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后,细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后,通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50(PF50)值。

动物实验

  • Animal Models:携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠
  • Formulation:盐水溶液
  • Dosages:1 mg/kg
  • Administration:腹腔注射,每天1次或4次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 50mg

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