Ponesimod(ACT-128800)

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SKU: MB3756 分类: , 标签:

Ponesimod;ACT-128800
分子式:C23H25ClN2O4S分子量:460.97

简介:Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。
别名:4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylene]-3-(2-methylphenyl)-2- (propylimino)-, (2Z,5Z)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.57 mM);Water :Insoluble;Ethanol:92 mg/mL (199.57 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。

靶点

S1P1 receptor (In recombinant Chinese hamster ovary cells)

5.7 nM(EC50)

体外研究

相对于S1P的效能,ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍,对S1P3的调节效能低150倍。因此,ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。

体内研究

Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用,在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此,ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择。在中止处理后一个星期内,Ponesimod会被消除,其药用效果迅速可逆。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1693 mL

10.8467 mL

21.6934 mL

5 mM

0.4339 mL

2.1693 mL

4.3387 mL

10 mM

0.2169 mL

1.0847 mL

2.1693 mL

50 mM

0.0434 mL

0.2169 mL

0.4339 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:Male Wistar rats; Female BALB/c mice
  • Formulation:5% DMSO and 7.5% gelatin(大鼠);0.25% methylcellulose(w/w), 0.05% (v/v) Tween 80(小鼠)
  • Dosages:5 to 10ml/kg(大鼠);5ml/kg(小鼠)
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

25mg, 5mg

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