CX-5461

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CX-5461
分子式:C27H27N7O2S分子量:513.61

简介:CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录。
别名:Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:0.02 mg/mL (0.03 mM);Water Insoluble;DMF:3 mg/mL warmed (5.84 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。

靶点

Pol I-driven transcription of rRNA
(HCT-116, A375, MIA PaCa-2 cells)

142 nM

体外研究

CX-5461能够选择性抑制HCT-116细胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM;Pol II IC50 > 25 μM;选择性约200倍)。CX-5461对rRNA合成的选择性抑制在两种其他人类实体肿瘤细胞系,黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM;Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM;Pol II IC50 ~25 mM)中得到证实。CX-5461对rRNA转录抑制作用的选择性是对DNA复制和蛋白质翻译的250~300倍。CX-5461对一组人类癌细胞系表现出光谱抗增殖活性,但是对非转化的人类细胞的作用活性很小。所有测试细胞系的中值EC50为147 nM,所有正常细胞系的EC50值大约为5, 000 nM。对HCT-116,A375,和MIA PaCa-2细胞系的抗增殖剂量响应评估的得到的EC50值分别为167,58,和74 nM。CX-5461通过p53-不依赖过程,诱导固体肿瘤细胞自吞噬或衰老,但不诱导细胞凋亡。

体内研究

异种移植人固体肿瘤的小鼠模型中,CX-5461口服生物可利用,且在体内具有抗肿瘤活性。CX-5461显示出显著的MIA PaCa-2 TGI,在第31天,TGI 为69%,与gemcitabine (63% TGI)相当。Gemcitabine是一种阳性对照,其每3天以120 mg/kg腹腔内给药。同样的,CX-5461表现出显著的A375 TGI,第32天的TGI为79%。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9470 mL

9.7350 mL

19.4700 mL

5 mM

0.3894 mL

1.9470 mL

3.8940 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Pol I和 Pol II 转录活性检测:
两个寿命短暂的RNA转录物(半衰期~20-30 分钟),一个由聚合酶I产生,另一个由聚合酶II产生,通过qRT-PCR定量,作为CX-546对转录的相关作用的测量。45S前体rRNA作为聚合酶I转录物,原癌基因c-myc作为聚合酶II转录物的对比。聚合酶I和聚合酶II转录物均会被通常的细胞应激影响。为最小化应激作用的潜在影响,将细胞在测试试剂下仅暴露很短的时间(2 小时)。如果CX-5461影响它们的合成,暴露的时间足以使这些转录物减少90%以上。

细胞实验:

Cell lines:一组癌细胞和正常细胞系

  • Concentrations:0-2 μM
  • Incubation Time:96小时
  • Method:将细胞接种在96孔板,第二天用剂量响应的CX-5461处理96小时。细胞活性使用Alamar Blue 和CyQUANT试验测定。

动物实验:

  • Animal Models:5×106MIA Paca-2 和 A375 癌细胞皮下注射到5-6周大雌性无胸腺小鼠的右侧面
  • Formulation:CX-5461溶解于50 mM NaH2PO4(pH 4.5)
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:CX-5461通过口服给药,每天一次或每3天一次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg, 5mg

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