BETA-兰帕科恩

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CAS 号: 4707-32-8
SKU: MB3764 分类: , 标签:

Beta-Lapachone;BETA-兰帕科恩
分子式:C15H14O3分子量:242.27

简介:β-Lapachone是一种天然存在的醌,由拉帕乔树(Tabebuia avellanedae)的树皮获得,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。诱导HL-60和人前列腺癌细胞凋亡,具有癌症化学预防特性。

别名:ARQ-501; NSC-26326; NSC-629749; SL-11001; beta-lapachone
物理性状及指标:
外观:………………棕色至红色固体
溶解性:……………DMSO:33 mg/mL warmed (136.21 mM);Water Insoluble;Ethanol :10 mg/mL (41.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BETA-兰帕科恩是一种选择性DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对DNA拓扑异构酶Ⅱ和整合酶的没有抑制剂作用。

靶点

Topo I

IDO1

IC50

0.44 μM

体外研究

Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛,这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理,与对照组相比,抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞,使细胞周期停滞在G0/G1期,并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动,而诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞,通过不同的MAPK信号传导途径通路,促进细胞迁移,从而加速刮伤口愈合。此外,Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性,IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性,IC50为1.0 μM,部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇(ROS)的形成和PARP1过度活化,而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。

体内研究

Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长,Beta-Lapachone与Taxol联用,协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病(db/db)小鼠,与空白对照组相比,加快愈合过程。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 β-Lapachone是一种天然存在的醌,由拉帕乔树(Tabebuia avellanedae)的树皮获得,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1276 mL

20.6381 mL

41.2763 mL

5 mM

0.8255 mL

4.1276 mL

8.2553 mL

10 mM

0.4128 mL

2.0638 mL

4.1276 mL

50 mM

0.0826 mL

0.4128 mL

0.8255 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

拓扑异构酶I催化活性测定:通过DNA解旋测定分析酶活性。 来自TopoGEN的DNA拓扑异构酶I(1个单位,定义为在37°C下30分钟内将0.5μg超螺旋DNA转换为松弛状态的酶量),与0.5μg6x174RF DNA一起孵育, 在20μL松弛缓冲液(50 mM Tris(pH 7.5).50 mM KCl,10 mM MgCl 2,0.5 mM二硫苏糖醇,0.5 mM EDTA,30μg/ mL牛血清白蛋白)中存在或不存在β-拉帕醌30分钟 在37°C。 加入1%SDS和蛋白酶K(50μg/ mL)终止反应。 在37℃下再孵育1小时后,通过在TAE缓冲液(0.04M tris乙酸盐,0.001M EDTA)中的1%琼脂糖凝胶中电泳分离产物。 电泳后,凝胶用溴化乙锭染色。 用NIH图像分析系统扫描照相底片。

细胞实验:

  • Cell lines:HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 细胞
  • Concentrations:0.005 到 50 μM
  • Incubation Time:12 小时
  • Method:通过DNA量(IS)和锚定依赖性集落形成(CF)实验测定种每细胞系的IC50值。CF检测中,细胞按每孔500个活细胞接种于6孔板中,温育过夜,然后使用等体积的培养基处理4小时,培养基含终浓度范围从0.005至50 μM的Beta-Lapachone,使细胞处于半对数增长(对照组使用0.25%DMSO处理,相当于使用最高剂量的Beta-Lapachone),或连续处理12小时。使用结晶紫对实验板进行染色,计数>50外观正常细胞的菌落数。使用药物剂量与周围菌落数,计算各种细胞的IC50值DNA检测中,处理8天后,收集实验板,使用CytoFluor 2350荧光测量系统,测定IC50值。包括六孔抽样,计算每种剂量的DNA氟单位。使用Beta-Lapachone剂量与对照组DNA氟单位百分数的图表,计算每组IC50值。所有实验按一式两份至少重复两次。

动物实验:

  • Animal Models:携带人卵巢癌细胞(36M2)的裸鼠
  • Formulation:碘油
  • Dosages:25-50 mg/kg
  • Administration:腹腔给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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