产品简介：
MRS2578是P2Y6受体拮抗剂，对P2Y1，P2Y2，P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
别名：1,4-Di[3-(3-isothiocyanatophenyl)thioureido]butane
分子式：C20H20N6S4 分子量：472.67
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：42 mg/mL (88.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 |
|---|---|
| 靶点 | P2Y6受体 |
| IC50 | 37 nM |
| 体外研究 | MRS2578选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM)可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用。在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制本底的NF-κB活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放 |
| 体内研究 | 在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中，MRS 2578 (10 μM)可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平。MRS2578 (10 μM,气管内)减轻支气管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM,气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中IL-6和KC水平 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1156 mL | 10.5782 mL | 21.1564 mL |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1156 mL | 4.2313 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1156 mL |
| 50 mM | 0.0423 mL | 0.2116 mL | 0.4231 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:小鼠内毒素血症模型 Formulation:生理盐水配制 Dosages:10 μM (100 μL) Administration:静脉注射 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
