MRS 2578

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SKU: MB3771 分类: , 标签:

MRS2578;MRS 2578
分子式:C20H20N6S4 分子量:472.67

简介:MRS2578是P2Y6受体拮抗剂,对P2Y1,P2Y2,P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
别名:1,4-Di[3-(3-isothiocyanatophenyl)thioureido]butane
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:42 mg/mL (88.85 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

靶点

P2Y6受体

IC50

37 nM

体外研究

MRS2578选择性阻断P2Y6受体活性,而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM)可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用。在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中,MRS 2578抑制本底的NF-κB活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸(IP)积累。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放

体内研究

在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中,MRS 2578 (10 μM)可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平。MRS2578 (10 μM,气管内)减轻支气管肺泡灌洗液(BALF)嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM,气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中IL-6和KC水平

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1156 mL

10.5782 mL

21.1564 mL

5 mM

0.4231 mL

2.1156 mL

4.2313 mL

10 mM

0.2116 mL

1.0578 mL

2.1156 mL

50 mM

0.0423 mL

0.2116 mL

0.4231 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:小鼠内毒素血症模型
  • Formulation:生理盐水配制
  • Dosages:10 μM (100 μL)
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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