产品简介:
VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。
别名:N-(3-氯苯基)-2-吡啶甲酰胺;N-(3-Chlorophenyl)-2-pyridinecarboxamide
分子式:C12H9ClN2O 分子量:232.67
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (202.0 mM);Water Insoluble;Ethanol :47 mg/mL (202.0 mM)
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。 |
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靶点 | 代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) |
IC50 | 1.1 μM |
体外研究 | VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1倍 |
体内研究 | VU0364770单独使用或与l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时,VU0364770可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥,中央前脑内侧束6-羟多巴胺(6-OHDA)病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇(haloperidol)诱导的强直性昏厥。VU0364770改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强,表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.2979 mL | 21.4897 mL | 42.9793 mL |
5 mM | 0.8596 mL | 4.2979 mL | 8.5959 mL |
10 mM | 0.4298 mL | 2.1490 mL | 4.2979 mL |
50 mM | 0.0860 mL | 0.4298 mL | 0.8596 mL |
动物实验 |
Animal Models:氟哌啶醇诱导的强直性昏厥模型 Formulation:悬浮在含有10% 吐温80的水溶液中 Dosages:1–56.6 mg/kg Administration:皮下注射 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。