VU 0364770

¥680.00¥2,180.00

CAS 号: 61350-00-3
SKU: MB3788 分类: , 标签:

VU0364770;VU 0364770
分子式:C12H9ClN2O 分子量:232.67

简介:VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。
别名:N-(3-氯苯基)-2-吡啶甲酰胺;N-(3-Chlorophenyl)-2-pyridinecarboxamide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (202.0 mM);Water Insoluble;Ethanol :47 mg/mL (202.0 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

靶点

代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)

IC50

1.1 μM

体外研究

VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1倍

体内研究

VU0364770单独使用或与l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时,VU0364770可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥,中央前脑内侧束6-羟多巴胺(6-OHDA)病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇(haloperidol)诱导的强直性昏厥。VU0364770改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强,表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2979 mL

21.4897 mL

42.9793 mL

5 mM

0.8596 mL

4.2979 mL

8.5959 mL

10 mM

0.4298 mL

2.1490 mL

4.2979 mL

50 mM

0.0860 mL

0.4298 mL

0.8596 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:氟哌啶醇诱导的强直性昏厥模型
  • Formulation:悬浮在含有10% 吐温80的水溶液中
  • Dosages:1–56.6 mg/kg
  • Administration:皮下注射

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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