依伐卡托(IVACAFTOR)

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SKU: MB3809 分类: , 标签:

Ivacaftor (VX-770);依伐卡托(IVACAFTOR)
分子式:C24H28N2O3 分子量:392.49

简介:依伐卡托Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。

别名:N-(5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator, VX 770, Ivacaftor, Kalydeco
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL (198.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ivacaftor是囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM,和25 nM。

靶点

G551D-CFTR

F508del-CFTR

IC50

100 nM

25 nM

体外研究

Ivacaftor(10μM)作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher大鼠甲状腺(FRT)细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100 nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10μM)提高G551D-, F508del-,和野生型CFTR的开放概率(Po),分别提高~6倍,~5倍和~2倍。说明Ivacaftor直接作用于CFTR,而提高活性。Ivacaftor(10μM)作用于携带G551D和F508del CFTR突变型的原代培养的人CF支气管上皮细胞(HBE),有效提高forskolin-刺激的IT,提高10倍,从5%提高到最高水平48%,EC50为236 nM,有效性比通常使用的CFTR增强剂Genistein高70多倍,EC50为16μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE,显著提高forskolin刺激的IT,EC50为22 nM,从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收,IC50为43 nM,且作用于G551D/F508del HBE,降低amiloride反应,导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。

体内研究

Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5478 mL

12.7392 mL

25.4784 mL

5 mM

0.5096 mL

2.5478 mL

5.0957 mL

10 mM

0.2548 mL

1.2739 mL

2.5478 mL

50 mM

0.0510 mL

0.2548 mL

0.5096 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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