PIK-75

¥500.00¥3,900.00

CAS 号: 372196-77-5
SKU: MB3867 分类: , 标签:

PIK75;PIK-75
分子式:C16H14BrN5O4S.HCl 分子量:488.74

简介:PIK-75是p110α抑制剂,也有效抑制DNA-PK。
别名:PIK-75 Hydrochloride; PIK 75;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (8.18 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PIK-75是p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果高200倍),也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。

靶点

DNA-PK
(Cell-free assay)

p110α
(Cell-free assay)

p110γ
(Cell-free assay)

p110δ
(Cell-free assay)

IC50

2 nM

5.8 nM

76 nM

0.51 μM

体外研究

与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂,Ki为36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。PIK-75 (1 μM)通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞(ASM),哮喘ASM细胞,和肺成纤维细胞的线粒体活性,降低细胞寿命。PIK75作用于TGFβ刺激的ASM细胞,只降低哮喘细胞中的线粒体活性,而对非哮喘细胞没有作用效果。最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞(ASM),抑制TNF-α诱导的CD38 mRNA表达,且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。

体内研究

PIK-75作用于ErbB3WT肿瘤模型,降低HRGβ1趋化反应,且降低40% pAkt水平。此外, PIK-75作用于ErbB3WT原发性肿瘤,显著降低肿瘤细胞运动,和入侵。PIK-75作用于CD1雄鼠,导致胰岛素耐量试验(ITT)和糖耐量试验(GTT)严重损伤,且在丙酮酸糖耐量试验(PTT)期间糖产量提高。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3888

BGT226 (NVP-BGT226)

MB5532

BYL719

MB3572

CAY10505

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PIK-75是p110α抑制剂,比作用于p110β效果高200倍,也有效抑制DNA-PK。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0461 mL

10.2304 mL

20.4608 mL

5 mM

0.4092 mL

2.0461 mL

4.0922 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

抑制实验:
PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO,然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2,180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性,加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟,通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂,然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释,然后获得浓度对酶活性抑制曲线,使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析,计算 IC50曲线。动力学分析中,使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2,PI 及不同浓度ATP中,测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后,加入50 μL Kinase-Glo终止反应,然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。

细胞实验:

  • Cell lines:A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
  • Concentrations:0 到10 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:TGFβ刺激后,通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中,等分(500 μL) 装到24孔板中,然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后,每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS,通过0.2 μm 过滤器过滤,用于移动任何蓝色甲臜产品),然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ,产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜(16小时)溶解。重复孔中的样本(150 μL)转移到96 孔板上,使用分光光度计自动测定作用于空白试剂(无细胞)的光密度。在实验波长为570 nm 处,参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞,取3到6个孔的平均值,数据表示为570 到690 nm处吸光值。

动物实验:

  • Animal Models:右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠
  • Formulation:PIK-75 PIK-75 溶于DMSO,然后在PBS中稀释
  • Dosages:≤1 μM
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 200mg

相关文档

购物车