产品简介：
AZD6482是PI3Kb的一种具有异位选择性和强效ATP竞争性抑制剂。
别名：AZD 6482；KIN 193；
(-) 2-[1-(7-methyl-2-(morpholin-4-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethylamino]benzoic acid
分子式：C22H24N4O4 分子量：408.45
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：10 mg/mL (24.48 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,86，和109倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kβ
PI3Kα
PI3Kγ
PI3Kδ
|
| IC50 |
21 nM
1.4 μM
1.2 μM
80 nM
|
| 体外研究 | AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM,然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为80 nM到1.4 μM,明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。 |
| 特征 | AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD6482是PI3Kb的一种具有异位选择性和强效ATP竞争性抑制剂。AZD6482在不增加出血时间或失血的情况下对人类和狗产生抗血栓作用。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4483 mL | 12.2414 mL | 24.4828 mL |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8966 mL |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4483 mL |
| 50 mM | 0.0490 mL | 0.2448 mL | 0.4897 mL |
| 激酶实验 | 抑制PI3K酶实验 : 通过AlphaScreen酶活性测定使用人重组酶测定对PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。该法测量PI3K调节的PIP2和PIP3之间的转换。生物素化的PIP3，即GST-标记的血小板-白细胞C 激酶底物同源(PH) 域和两个AlphaScreen 磁珠形成复合体，在680 nm处形成激光信号。在酶反应复合体中形成的PIP3与生物素化的 PIP3竞争性地结合到PH 域，引起提高酶产物，降低信号。AZD6482 溶于DMSO，加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl2) 中，和AZD6482 预温育20分钟，然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分钟后，加入含EDTA 和生物素-PIP3的终止液，而终止酶反应,随后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的检测液。实验板在暗中放置最少5小时，然后用于实验分析。实验中DMSO, ATP和 PIP2 的最终浓度分别为0.8%, 4 μM, 和40 μM。计算IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人血小板颗粒 Concentrations:0-60 nM, 溶于 DMSO Incubation Time:5分钟 Method:在洗涤血小板聚集 (WPA)实验中,从人血液中分离血小板颗粒，再悬浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷双磷酸酶的2×1015/L Tyrodes buffer 中。然后，血小板悬浮液在室温下搁置30分钟。实验开始前，加入CaCl2，终浓度为2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中，然后 加入洗涤的血小板悬液。血小板悬液和 AZD6482预温育5分钟。在650 nm处记录吸光值，然后震荡板5分钟再记录吸光值，记为R0和Rl。每孔加入特定浓度的小鼠 抗人CD9抗体 ，震荡板10分钟，记录吸光值，记为R2。用于数据分析, 除去所有数据中和TB结合而测定的吸光值，然后根据公式: [(R1-R2)/R1]×100 计算聚集百分数。另外，根据同样公式 [(R0-Rl)/R0]×100 评定抑制剂的自发聚集效果。然后测定IC50值。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
