GDC-0032

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RG-7604;GDC0032;GDC-0032
分子式:C24H28N8O2 分子量:460.53

简介:GDC-0032 是一种有效的PI3K抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。
别名:GDC-0032; RG-7604;1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Taselisib (GDC 0032)是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

靶点

PI3Kδ
(Cell-free assay)

PI3Kα
(Cell-free assay)

PI3Kγ
(Cell-free assay)

PI3Kβ
(Cell-free assay)

C2β
(Cell-free assay)

0.12 nM(Ki)

0.29 nM(Ki)

0.97 nM(Ki)

9.1 nM(Ki)

292 nM

体内研究

GDC-0032是口服生物有效的,选择性I型PI3Kα,δ和γ亚型抑制剂,抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明,GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系,活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖,IC50为2.5 nM。

体外研究

GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的,与时间无关的,平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用,增强Fulvestrant活性,导致肿瘤衰退,延迟肿瘤生长(肿瘤生长抑制率(TGI)为91%)。此外,GDC-0032与Tamoxifen联用,增强Tamoxifen在体内的疗效(GDC-0032的TGI为102%)。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GDC-0032 是一种有效的PI3K抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1714 mL

10.8571 mL

21.7141 mL

5 mM

0.4343 mL

2.1714 mL

4.3428 mL

10 mM

0.2171 mL

1.0857 mL

2.1714 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外生化与细胞活性表征:
通过荧光偏振检测测量I型PI3K亚型的酶活性,监测产物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成,因为它与荧光标记的PIP3竞争性结合到GRP-1 pleckstrin同源结构域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸产物增加,导致荧光偏振信号减少,标记的荧光GRP-1蛋白结合位点被取代。I型PI3K亚型表达和纯化,作为异二聚体重组蛋白。购买Tetramethylrhodamine-标记的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 检测试剂。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油,4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫苏糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在时,检测初始速率条件下PI3Kα。在25°C进行30分钟, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1检测蛋白终止反应,在Envision酶标仪上读取荧光偏振。根据四参数方程拟合剂量-反应曲线,计算IC50值。每个值取三组实验的平均值,标准偏差小于几何平均值。

动物实验

  • Animal Models:MCF7-neo/Her2 移植瘤模型
  • Formulation:0.5% 甲基纤维素和0.2% Tween-80
  • Dosages:1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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