AZD6482

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AZD-6482;AZD6482
分子式:C22H24N4O4分子量:408.45

简介:AZD6482是PI3Kb的一种具有异位选择性和强效ATP竞争性抑制剂。

别名:AZD 6482;KIN 193;
(-) 2-[1-(7-methyl-2-(morpholin-4-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethylamino]benzoic acid
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.75 mM);Water Insoluble;Ethanol:10 mg/mL (24.48 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,86,和109倍。

靶点

PI3Kβ

PI3Kα

PI3Kγ

PI3Kδ

IC50

21 nM

1.4 μM

1.2 μM

80 nM

体外研究

AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM,然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为80 nM到1.4 μM,明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。

特征

AZD6482是PI3Kβ抑制剂,作为抗血小板和抗血栓的药剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD6482是PI3Kb的一种具有异位选择性和强效ATP竞争性抑制剂。AZD6482在不增加出血时间或失血的情况下对人类和狗产生抗血栓作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4483 mL

12.2414 mL

24.4828 mL

5 mM

0.4897 mL

2.4483 mL

4.8966 mL

10 mM

0.2448 mL

1.2241 mL

2.4483 mL

50 mM

0.0490 mL

0.2448 mL

0.4897 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

抑制PI3K酶实验 :
通过AlphaScreen酶活性测定使用人重组酶测定对PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。该法测量PI3K调节的PIP2和PIP3之间的转换。生物素化的PIP3,即GST-标记的血小板-白细胞C 激酶底物同源(PH) 域和两个AlphaScreen 磁珠形成复合体,在680 nm处形成激光信号。在酶反应复合体中形成的PIP3与生物素化的 PIP3竞争性地结合到PH 域,引起提高酶产物,降低信号。AZD6482 溶于DMSO,加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl2) 中,和AZD6482 预温育20分钟,然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分钟后,加入含EDTA 和生物素-PIP3的终止液,而终止酶反应,随后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的检测液。实验板在暗中放置最少5小时,然后用于实验分析。实验中DMSO, ATP和 PIP2 的最终浓度分别为0.8%, 4 μM, 和40 μM。计算IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines:人血小板颗粒
  • Concentrations:0-60 nM, 溶于 DMSO
  • Incubation Time:5分钟
  • Method:在洗涤血小板聚集 (WPA)实验中,从人血液中分离血小板颗粒,再悬浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷双磷酸酶的2×1015/L Tyrodes buffer 中。然后,血小板悬浮液在室温下搁置30分钟。实验开始前,加入CaCl2,终浓度为2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中,然后 加入洗涤的血小板悬液。血小板悬液和 AZD6482预温育5分钟。在650 nm处记录吸光值,然后震荡板5分钟再记录吸光值,记为R0和Rl。每孔加入特定浓度的小鼠 抗人CD9抗体 ,震荡板10分钟,记录吸光值,记为R2。用于数据分析, 除去所有数据中和TB结合而测定的吸光值,然后根据公式: [(R1-R2)/R1]×100 计算聚集百分数。另外,根据同样公式 [(R0-Rl)/R0]×100 评定抑制剂的自发聚集效果。然后测定IC50值。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

50mg, 5mg

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