NVP-ADW742

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ADW742;GSK 552602A;NVP-ADW742
分子式:C28H31N5O 分子量:453.58

简介:NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂。
别名:ADW742;ADW742; GSK 552602A; ADW;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:10 mg/mL warmed (22.04 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (6.61 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果高16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有抑制活性。

靶点

IGF-1R

IC50

0.17 μM

体外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多,IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低,IC50>5-10 μM,与显著抑制IGF-1诱导的IGF-1R及其下游靶点Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系时,IC50为0.1-0.5 μM,与BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时,NVP-ADW742也废除肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742有效作用于抗常规抗癌试剂(毒性化疗剂,Dexamethasone)或研究用的抗癌试剂(Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系,也有效作用于抗多种药物的MM患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量,且作用于多种肿瘤类型,如甲状腺癌细胞和MM细胞,抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L,或PS-341敏感。

体内研究

NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型,每天两次,显著抑制肿瘤生长,延长寿命,且增强抗癌效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2047 mL

11.0234 mL

22.0468 mL

5 mM

0.4409 mL

2.2047 mL

4.4094 mL

10 mM

0.2205 mL

1.1023 mL

2.2047 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

细胞激酶活性实验:
在浓度不断增高的NVP-ADW742存在时,通过96孔“Capture ELISAs”检测实验测定细胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21细胞接种在96孔组织培养板上,孔中含完全培养基,细胞生长到有70-80% 细胞汇合,然后在 0.5% FCS培养基中饥饿处理24小时。随后,在NVP-ADW742存在时,细胞温育90分钟,随后使用IGF-I (10 ng/mL) 在37oC下刺激10分钟。然后再使用冰冻的PBS冲洗细胞2次,然后在4oC 下与每孔50 μLl RIPA-buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM Benzamidine, 15 mM 焦磷酸钠, 1 mM PMSF 和 0.5 mM Na3VO4)溶解。每组实验中的裂解液转移到使用IGF-1R特定抗体预包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液与 40 μL碱性磷酸酶(AP)标记的抗磷酸抗体混合,再在RIPA buffer中稀释到0.2 μg/mL, 然后在4oC下温育过夜。冲洗(PBST)后,在室温下与含Emerald II(每孔90 μL)的荧光AP-底物 CDPStar RTU 温育, 使用Packard Top Count闪烁计数器测量荧光值。

细胞实验:

  • Cell lines:MM-1S, MM-1R, RPMI-8226/S, OPM-1, OCI-My5, SKMM2, KMS-12-BM, XG-1, L363, S6B45, 等等
  • Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:在有或无血清存在时,使用不同浓度NVP-ADW742处理细胞48小时。通过MTT实验测定细胞存活情况。

动物实验:

  • Animal Models:静脉注射MM-1S-Luc+人MM细胞的雄性SCID/NOD小鼠
  • Formulation:在25 mM 酒石酸中配制
  • Dosages:10 mg/kg,每天两次
  • Administration:腹腔注射或口服饲喂

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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