产品简介：
GSK1838705A 是高效，可逆的IGF-IR和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂。
分子式：C27H29FN8O3 分子量：532.57
别名：Benzamide, 2-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-2,3-dihydro-5-methoxy-1H-indol-6-yl]amino]-7Hpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-6-fluoro-N-methyl
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：107 mg/mL (200.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GSK1838705A是有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
IGF-1R (Cell-free assay)
IR (Cell-free assay)
ALK (Cell-free assay)
|
| IC50 |
2 nM
1.6 nM
0.5 nM
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| 体外研究 | GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR，appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中，GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化，IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系，比如L-82，SUP-M2，SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用，EC50 分别为24 nM，28 nM，141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK，Ki为0.35 nM，抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖，EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化，而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。 |
| 体内研究 | I在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内，GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长，而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内，GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外，GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内，GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号，引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长，抑制率为93%，而对大鼠的体重没有影响。 |
| 特征 | 一种 IGF-1R 和胰岛素受体的小分子抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK1838705A是高效，可逆的IGF-IR和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3884 mL | 18.7769 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8777 mL |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL |
| 激酶实验 | 激酶试验: IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞内域，通过杆状病毒表达的谷胱甘肽S-转移酶标记的蛋白质编码，用于均相时间分辨荧光试验测定IC50s。过滤结合试验用于appKi测定，使用活化的IGF-1R和IR激酶进行。扩展的GSK1838705A的激酶选择性试验通过筛选KinaseProfiler组中的化合物进行。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 Concentrations:0 到 10 μM Incubation Time:72小时 Method:将细胞接种在96孔板，在37 °C下培养过夜，用DMSO 或GSK1838705A处理72小时。对于NIH-3T3/LISN增殖试验，将细胞接种在胶原包被的96孔组织培养板，使其附着24小时。培养基用无血清培养基替换，细胞用GSK1838705A处理2小时。加入IGF-I (30 ng/mL)后，细胞培养72小时。细胞增殖使用CellTiter-Glo发光细胞活力检测定量。IC50s使用四参数曲线拟合软件包(XLfit4)根据细胞毒性曲线确定。 |
| 动物实验 |
Animal Models:L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 细胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右侧。 Formulation:GSK1838705A溶于20% 磺丁基β-环糊精(ISP; pH 3.5) Dosages:≤60 mg/kg Administration:口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
