产品简介：
PQ401 是IGF1R阻断剂，能抑制IGF1R自磷酸化。
分子式：C18H16ClN3O2 分子量：341.79
别名：Urea, N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N’-(2-methyl-4-quinolinyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：32 mg/mL (93.62 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 |
|---|---|
| 靶点 | IGF-1R <1 μM |
| 体外研究 | PQ 401是IGF-1R 抑制剂，浓度<100 nM时，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖，IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长，IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞，抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞，增强caspase调节的凋亡活性。 |
| 体内研究 | PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长，这种作用具有剂量依赖性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PQ401是IGF1R阻断剂，能抑制IGF1R自磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9258 mL | 14.6289 mL | 29.2577 mL |
| 5 mM | 0.5852 mL | 2.9258 mL | 5.8515 mL |
| 10 mM | 0.2926 mL | 1.4629 mL | 2.9258 mL |
| 50 mM | 0.0585 mL | 0.2926 mL | 0.5852 mL |
| 激酶实验 | IGF-IR肽自磷酸化: 1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2％DMSO的+/−不同浓度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应，然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗体（PY20）进行Western blotting而测定肽自磷酸化。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MCF-7, MCNeuA Concentrations:~50 μM Incubation Time:3 天 Method:使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中，孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板，用于收集。细胞粘附过夜，使用不同浓度Diaryl urea处理，或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0，1，2，和3天，通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物，使用温和印迹去除生长培养基，而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下，直到实验末期 (第3天)，所有实验板解冻，一起检测。解冻后，每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液，实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数，作为实验第0天，核苷酸含量与对照细胞的百分比。 |
| 动物实验 |
Animal Models:注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠 Formulation:8% 聚山梨酯80和乙醇 Dosages:50 或 100 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
