产品简介：
奎扎替尼Quizartinib (AC220) 是一种有效的Flt3 酪氨酸激酶抑制剂。
分子式：C29H32N6O4S 分子量：560.67
别名：AC220；AC-220; N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N’-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：33 mg/mL (58.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。 |
|---|---|
| 特性 | AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。 |
| 靶点 |
FLT3 (ITD) (MV4-11 cells)
1.1 nM FLT3 (WT) (RS4;11 cells)
4.2 nM |
| 体外研究 | AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。 |
| 体内研究 | AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7836 mL | 8.9179 mL | 17.8358 mL |
| 5 mM | 0.3567 mL | 1.7836 mL | 3.5672 mL |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8918 mL | 1.7836 mL |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1784 mL | 0.3567 mL |
| 激酶实验 | 为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:MV4-11和RS4;11细胞 Concentrations:0-100 nM Incubation Time:72小时，及2小时 Method:在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠 Formulation:22%羟丙基-β-环糊精 Dosages:10 mL/kg Administration:口服饲喂处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
