产品简介：
KRN-633 是VEGFR的有效抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3。
分子式：C20H21ClN4O4 分子量：416.86
别名：KRN 633; KRN633; N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N′-propyl-urea
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：9 mg/mL (21.58 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | KRN 633是ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
VEGFR-1
170 nM VEGFR-2
160 nM VEGFR-3
125 nM PDGFRα
965 nM c-Kit
4330 nM |
| 体外研究 | KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物,强抑制VEGFR-1, VEGFR-2和VEGFR-3，IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶,如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit,乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显，IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200,和9,900 nM。KRN 633作用于HUVECs，有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化，IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞，抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP激酶磷酸化,作用于ERK1和ERK2，IC50分别为3.51 nM和6.08 nM。KRN 633抑制VEGF驱动的HUVECs增殖，IC50为14.9 nM, 3 μM KRN633只稍微阻断FGF驱动的增殖。KRN 633通过抑制Akt和ERK磷酸化信号通路而抑制低氧诱导的HIF-1α转录激活，这种作用存在浓度依赖性，IC50为3.79 μM。 |
| 体内研究 | 虽然KRN633在体外对多种癌细胞没有毒性，但是在体内，KRN633具有较强抗癌活性，因为其在肿瘤血管形成和血管渗透性方面的抑制效果。KRN633按100 mg/kg剂量每天处理A549,LC-6-LCK,HT29,Ls174T,LNCap和Du145细胞,明显抑制肿瘤生长，按100 mg/kg剂量每天处理两次HT29肿瘤，肿瘤生长抑制率达~90%。KRN 633按300 mg/kg剂量口服给药妊娠中期小鼠，降低供应到胎儿组织的血量，因为胎盘和胎儿器官中血管形成减少，因此，提高诱导胎儿宫内生长限制(IUGR)的风险。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3989 mL | 11.9944 mL | 23.9889 mL |
| 5 mM | 0.4798 mL | 2.3989 mL | 4.7978 mL |
| 10 mM | 0.2399 mL | 1.1994 mL | 2.3989 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 无细胞激酶实验: 进行无细胞激酶实验获得作用于多种重组VEGF受体的IC50 值。实验所用KRN633为0.3 nM到10 μM，实验使用1 μM ATP，所用实验重复做四次。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap 和PC-3细胞系 Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为0.01到10 μM Incubation Time:96小时 Method:癌细胞接种在含10% FBS和抗生素的培养基中, 接种密度以实验期间能正常生长为准。细胞培养24小时，然后加入KRN633(0.01到 10 μM)，对照组为0.1% DMSO ，然后再培养96小时。使用WST-1试剂测定细胞活力。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带A549,Ls174T,HT29,DU145,LNCap,PC-3细胞的BALB/cA,Jcl-nu无胸腺小鼠，携带LC-6-JCK细胞的F344/N,Jcl-rnu无胸腺大鼠 Formulation:在溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素中配制 Dosages:20-100 mg/kg Administration:饲喂处理，每天一次 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
