产品简介：
Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效，选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂。
分子式：C22H19ClN4O5 分子量：454.86
别名：替沃扎尼；AV-951; KRN951；Urea, N-[2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N’-(5-methyl-3-isoxazolyl)-
物理性状及指标：
外观：………………浅棕色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (43.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 |
|---|---|
| 靶点 |
VEGFR2
(Cell-free assay) 6.5 nM VEGFR3
(Cell-free assay) 15 nM EphB2
(Cell-free assay) 24 nM VEGFR1
(Cell-free assay) 30 nM PDGFRα
(Cell-free assay) 40 nM |
| 体外研究 | AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。 |
| 体内研究 | 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效，选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1985 mL | 10.9924 mL | 21.9848 mL |
| 5 mM | 0.4397 mL | 2.1985 mL | 4.3970 mL |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0992 mL | 2.1985 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 加入1 μmol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞 Concentrations:1 μM Incubation Time:15分钟 Method:癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。 |
| 动物实验 |
Animal Models:无胸腺鼠(RH-rnu/rnu) Formulation:溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素 Dosages:1 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
