产品简介：
CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。
分子式：C24H26N6O2S 分子量：462.57
别名：[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (77.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 |
|---|---|
| 靶点 | JAK2 (Cell-free assay) 1.8 nM |
| 体外研究 | 在HEL92 细胞中，CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。 |
| 体内研究 | 来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中，CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内，CEP33779以55 mg/kg的剂量，每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达，与细胞因子，包括IL-12，IFNγ，IL-2，IL-1β，TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内，CEP33779剂量依赖性减少骨退化，组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期，并减少脾肿大/淋巴肿大，从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子，并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中，CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药，诱导已建立的结直肠肿瘤退化，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制，促炎性细胞因子表达的减少，以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1618 mL | 10.8092 mL | 21.6183 mL |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1618 mL | 4.3237 mL |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0809 mL | 2.1618 mL |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4324 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)小鼠 Formulation:二甲基亚砜(DMSO) (1% 终浓度) Dosages:55 mg/kg Administration:每天两次，口服给药 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
