Baricitinib(LY3009104,INCB028050)

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Baricitinib;LY3009104;INCB028050
分子式:C16H17N7O2S 分子量:371.42

简介:巴瑞克替尼Baricitinib是选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂。

别名:INCB028050; LY3009104;3-Azetidineacetonitrile; 巴瑞克替尼;Baricitinib;
1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (199.23 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。

靶点

JAK2
(Cell-free assay)

JAK1
(Cell-free assay)

TYK2
(Cell-free assay)

JAK3
(Cell-free assay)

5.7 nM

5.9 nM

53 nM

>400 nM

体外研究

在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20 nM。

体内研究

Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2 信号 (抑制率≥50%)达8小时。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3 mg/kg 或10 mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg/kg可以抑制64%,10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次连续2周,口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平,并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%),改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%), 使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中,Baricitinib (10 mg/kg)可以对迟发型超敏反应抑制48%[1]。 Baricitinib对于活动性类风湿关节炎病人是有效的,而疾病修饰药物和生物制剂大多很难有效。 Baricitinib优先抑制JAK1 和 JAK2, 选择性高于Tyk2 10倍,高于JAK3 100倍。观察到的GLPG-0634对于ACR20的效果至少和tofacitinib一样而且优于Baricitinib, 因为Baricitinib 仅在一项二期临床实验中可以适度地影响ACR20值。 Baricitinib具有剂量限制的副作用,会诱发贫血病,这是由于对JAK2的影响造成的,但是无论如何它的药效非常明确。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。巴瑞克替尼Baricitinib是选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6924 mL

13.4618 mL

26.9237 mL

5 mM

0.5385 mL

2.6924 mL

5.3847 mL

10 mM

0.2692 mL

1.3462 mL

2.6924 mL

50 mM

0.0538 mL

0.2692 mL

0.5385 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)小鼠模型
  • Formulation:0.5%甲基纤维素
  • Dosages:10 mg/mL
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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