CEP-33779

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SKU: MB3929 分类: , 标签:

CEP33779
分子式:C24H26N6O2S分子量:462.57

简介:CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂。
别名:[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (77.82 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。

靶点

JAK2
(Cell-free assay)

1.8 nM

体外研究

在HEL92 细胞中,CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。

体内研究

来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中,CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内,CEP33779以55 mg/kg的剂量,每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达,与细胞因子,包括IL-12,IFNγ,IL-2,IL-1β,TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内,CEP33779剂量依赖性减少骨退化,组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期,并减少脾肿大/淋巴肿大,从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子,并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中,CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药,诱导已建立的结直肠肿瘤退化,减少血管生成,并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制,促炎性细胞因子表达的减少,以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1618 mL

10.8092 mL

21.6183 mL

5 mM

0.4324 mL

2.1618 mL

4.3237 mL

10 mM

0.2162 mL

1.0809 mL

2.1618 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2162 mL

0.4324 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)小鼠
  • Formulation:二甲基亚砜(DMSO) (1% 终浓度)
  • Dosages:55 mg/kg
  • Administration:每天两次,口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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