产品简介：
LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。
分子式：C23H25ClFN7O 分子量：469.94
别名：LY2784544；Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.02 mM)；Water Insoluble；Ethanol：9 mg/mL (19.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
JAK2 (V617F)
0.245 nM(Ki) JAK2
0.288 nM(Ki) JAK2(Cell-free assay)
3 nM FLT3
4 nM JAK1
19.8 nM |
| 体外研究 | LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。 |
| 体内研究 | LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1279 mL | 10.6397 mL | 21.2793 mL |
| 5 mM | 0.4256 mL | 2.1279 mL | 4.2559 mL |
| 10 mM | 0.2128 mL | 1.0640 mL | 2.1279 mL |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2128 mL | 0.4256 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
