Gandotinib (LY2784544)

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SKU: MB3930 分类: , 标签:

Gandotinib;LY2784544
分子式:C23H25ClFN7O分子量:469.94

简介:LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。

别名:LY2784544;Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.02 mM);Water Insoluble;Ethanol:9 mg/mL (19.15 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

靶点

JAK2 (V617F)

JAK2

JAK2(Cell-free assay)

FLT3

JAK1

0.245 nM(Ki)

0.288 nM(Ki)

3 nM

4 nM

19.8 nM

体外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。

体内研究

LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1279 mL

10.6397 mL

21.2793 mL

5 mM

0.4256 mL

2.1279 mL

4.2559 mL

10 mM

0.2128 mL

1.0640 mL

2.1279 mL

50 mM

0.0426 mL

0.2128 mL

0.4256 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

50mg, 5mg

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