Semaxanib(SU-5416)

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Semaxanib(SU-5416)
分子式:C15H14N2O分子量:238.28

简介:Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (8.39 mM);DMSO: 22 mg/mL (92.33 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

IC50& Target

VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay)

1.23 μM

体外

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

体内

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。

激酶实验

生化激酶试验:
将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板,平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下,裂解物培养过夜,将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化,将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟,然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量,通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体,将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H2O2加入孔中,该测定的颜色读数发展30分钟后,用H2SO4停止反应。

细胞实验

Cell lines:HUVECs
Concentrations:~100 μM
Incubation Time:2天
Method:HUVECs接种在96孔平底平板(1×104细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中,并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备,然后加两小时,接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后,加入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd,单层细胞再培育24小时。细胞摄入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models:人类黑色素瘤异种移植A375
Formulation:DMSO
Dosages:25 毫克/千克
Administration:每天腹腔注射
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1967 mL

20.9837 mL

41.9674 mL

5 mM

0.8393 mL

4.1967 mL

8.3935 mL

10 mM

0.4197 mL

2.0984 mL

4.1967 mL

50 mM

0.0839 mL

0.4197 mL

0.8393 mL

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规格

10mg, 200mg

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