产品简介:
BMS-794833 是VEGFR2和Met的抑制剂。
分子式:C23H15ClF2N4O3 分子量:468.84
别名:3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4- fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | BMS794833是有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50为<3 nM;是BMS-817378的前体药物。 |
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靶点 |
Met
VEGFR-2
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IC50 |
1.7 nM
15 nM
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体外研究 | BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50为39 nM。 |
体内研究 | BMS798433处理人类胃移植瘤模型GTL-16细胞系14天,没有明显的细胞毒性,每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87,按动物体重,每千克处理25mg BMS798433,结果显示肿瘤完全停止生长。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1329 mL | 10.6646 mL | 21.3292 mL |
5 mM | 0.4266 mL | 2.1329 mL | 4.2658 mL |
10 mM | 0.2133 mL | 1.0665 mL | 2.1329 mL |
50 mM | 0.0427 mL | 0.2133 mL | 0.4266 mL |
激酶实验 | Met激酶实验:: BMS798433溶解在DMSO中,实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶,20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP,及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时,然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上,用采集器和过滤器收集,用液体闪烁计数器定量。 |
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细胞实验 |
Cell lines:GTL-16细胞 Concentrations:1 μM 左右 Incubation Time:72小时 Method:GTL-16细胞接种在96孔板上,温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中,浓度为10mM,在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。