产品简介：
PP2 是可逆，ATP 竞争性的Src家族抑制剂，抑制Lck和Fyn。
分子式：C15H16ClN5 分子量：301.77
别名：AGL 1879；1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：60 mg/mL (198.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.62 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | PP2是Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
LCK
Fyn
|
| IC50 |
4 nM
5 nM
|
| 体外研究 | PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞，增强E-钙粘蛋白表达，且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞，增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞，下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达，和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达，可以调节细胞周期停滞。 |
| 体内研究 | PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠，与对照组相比，降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠，与对照组相比，显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，与对照组相比，具有更好的神经功能评分。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 PP2是Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3138 mL | 16.5689 mL | 33.1378 mL |
| 5 mM | 0.6628 mL | 3.3138 mL | 6.6276 mL |
| 10 mM | 0.3314 mL | 1.6569 mL | 3.3138 mL |
| 50 mM | 0.0663 mL | 0.3314 mL | 0.6628 mL |
| 激酶实验 | 体外激酶实验: 使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞，然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀，使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物，使用激酶缓冲液洗涤5次，在有PP2或空白对照存在时，在含200 μM聚（L-谷氨酸-L-酪氨酸）（聚-GT）, 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP（终浓度为20 μM）的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上，使用1％正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）-RET/酪氨酸激酶（TK）。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系 Concentrations:~100 μM Incubation Time:2 天 Method:使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天，细胞接种在96孔板中。实验第1天，使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时，通过比色法，根据MTT裂解，通过活细胞中线粒体脱氢酶，形成甲臜，测评细胞增殖。使用10种实验浓度，重复进行此实验三次。 |
| 动物实验 |
Animal Models:脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠 Formulation:1% DMSO Dosages:5 mg/kg/day Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
