ABT-737

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ABT737;ABT-737
分子式:C42H45ClN6O5S2 分子量:813.43

简介:ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w。

别名:ABT 737;4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4- (dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl] sulfonylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (122.93 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

特性

ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。

靶点

Bcl-2
(Cell-free assay)

Bcl-xL
(Cell-free assay)

Bcl-w
(Cell-free assay)

Bcl-B
(Cell-free assay)

30.3 nM(EC50)

78.7 nM(EC50)

197.8 nM(EC50)

1.82 μM(EC50)

体外研究

ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30 mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时,ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。

体内研究

ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。

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储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2294 mL

6.1468 mL

12.2936 mL

5 mM

0.2459 mL

1.2294 mL

2.4587 mL

10 mM

0.1229 mL

0.6147 mL

1.2294 mL

50 mM

0.0246 mL

0.1229 mL

0.2459 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

荧光偏振实验:
测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后,加入20 nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振,测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines:SCLC细胞系,包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146, NCI-187, DMS79, NCI-1048, NCI-H82, NCI-H196, H69AR,和DMS114
  • Concentrations:0.001-10 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:

SCLC细胞在含10%人血浆的 100 μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时,使用MTS测定存活细胞。

动物实验

  • Animal Models:注射ER细胞的Scid 鼠
  • Formulation:30% 丙二醇, 5% Tween-80, 65% D5W (5% 葡萄糖水溶液) (pH 4−5)
  • Dosages:20 mg/kg和30 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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