NU7026

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SKU: MB3976 分类: , 标签:

NU-7026;NU7026
分子式:C17H15NO3 分子量:281.31
简介:NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,也抑制PI3K。
别名:LY293646;4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:1 mg/mL (3.55 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

NU7026是有效的DNA-PK抑制剂,IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,抑制ATM和ATR活性。

靶点

DNA-PK

PI3K

IC50

0.23 μM

13 μM

体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中,NU7026 (10 μM)增强idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生长抑制作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用,PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性,包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

体内研究

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时),这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,也抑制PI3K。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.5548 mL

17.7740 mL

35.5480 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雌性 BALB/c 小鼠
  • Formulation:10% DMSO 和 5% Tween 20 的生理盐水溶液
  • Dosages:25 mg/kg
  • Administration:腹腔注射或口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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