ARRY-380

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ARRY380;ARRY-380
分子式:C29H27N7O4S 分子量:569.63

简介:ARRY-380是高活性HER2抑制剂。
别名:4-Quinazolinamine, 6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4- ([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (175.55 mM);Water Insoluble;Ethanol 3 mg/mL (5.26 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

ARRY-380是有效的,选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。

靶点

HER2

p95-HER2

IC50

8 nM

7 nM

体外研究

ARRY-380是可用于口服的,生物有效性的选择性小分子抑制剂,有效抑制酪氨酸激酶HER2,IC50为8 nM。RRY-380作用于截短的p95-HER,抑制效果与HER2差不多,IC50为7 nM。然而,ARRY-380抑制EGFR,IC50为4 μM。与作用于EGFR相比,ARRY-380作用于HER2时,选择性高500倍。

体内研究

体内, ARRY-380作用于多种HER2依赖的移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长,且与标准护理试剂联用显示出其他活性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 ARRY-380是有效的,选择性HER2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7555 mL

8.7776 mL

17.5553 mL

5 mM

0.3511 mL

1.7555 mL

3.5111 mL

10 mM

0.1756 mL

0.8778 mL

1.7555 mL

50 mM

0.0351 mL

0.1756 mL

0.3511 mL

【注意】
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规格

10mg, 50mg, 5mg

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