Y-276322HCl

¥580.00

规格: 5mg

CAS 号: 129830-38-2

英文名字:Y-27632 2HCl
质量标准:>98%,选择性的ROCK1抑制剂

库存详情未设置 SKU: MB4010-1 分类: , 标签:

Y-27632 2HCl
分子式:C14H21N3O.2HCl 分子量:320.26

简介:Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的ROCK-I和ROCK-II抑制剂。
别名:Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, hydrochloride (1:2), trans
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL warmed (199.83 mM);Water:14 mg/mL (43.71 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Y-27632 2HCl是选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比作用于其他激酶,包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK选择性高200多倍。

靶点

ROCK1

ROCK2

IC50

140 nM (Ki)

300 nM(Ki)

体外研究

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM,和> 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种兴奋剂而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩,IC50为0.3-1 μM。Y-27632作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理,阻断Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。10 μM Y-27632处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%),转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。

体内研究

Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟MM1细胞入侵。Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK,降低缺氧诱导的血管生成,和血管重构。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的ROCK-I和ROCK-II抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.1225 mL 15.6123 mL 31.2246 mL
5 mM 0.6245 mL 3.1225 mL 6.2449 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5612 mL 3.1225 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6245 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
  • Formulation:溶于DMSO,然后在盐水中稀释 (大鼠); 0.9% NaCl (小鼠)
  • Dosages:30 mg/kg/day (大鼠);0-10 mg/kg (小鼠)
  • Administration:口服处理 (大鼠);ip(小鼠)

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg

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