GSK429286A

¥800.00¥4,300.00

CAS 号: 864082-47-3
SKU: MB4012 分类: , 标签:

GSK429286A
分子式:C21H16F4N4O2 分子量:432.37

简介:GSK429286A是选择性的ROCK1/2抑制剂。
别名:3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:87 mg/mL (201.21 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.25 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。

特性

比Y-27632具有更高的选择性。

靶点

ROCK1
(Cell-free assay)

ROCK2
(Cell-free assay)

14 nM

63 nM

体外研究

GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。

体内研究

GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4013

RKI-1447

MB4011

Thiazovivin

MB4010

Y-27632 2HCl

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK429286A是选择性的ROCK1/2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3128 mL

11.5642 mL

23.1283 mL

5 mM

0.4626 mL

2.3128 mL

4.6257 mL

10 mM

0.2313 mL

1.1564 mL

2.3128 mL

50 mM

0.0463 mL

0.2313 mL

0.4626 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性自发性高血压大鼠(SHRs)
  • Formulation:在6%羟丙基-β-环糊精(pH4.0)和5% DMSO溶液中形成
  • Dosages:~30 mg/kg
  • Administration:口服喂食

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 10mg, 50mg

相关文档

购物车