MK-8776 (SCH 900776)

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SKU: MB4042 分类: , 标签:

MK-8776;SCH 900776
分子式:C15H18BrN7 分子量:376.25

简介:SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的Chk1抑制剂,它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。
别名:MK-8776;Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, 6-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(3R)-3-piperidinyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:3 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。

靶点

Chk1(Cell-free assay)

CDK2(Cell-free assay)

3 nM

0.16 μM

体外研究

SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂,IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2,2C9,2C19,2D6,和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后,SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲,5-氟尿嘧啶,和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合,SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积,表明复制叉瓦解,并且双链DNA断裂。此外,SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。增殖的WS1细胞暴露于SCH 900776,与Chk1 pS345快速的,剂量依赖性聚集相关,表明正常细胞的循环群诱导Chk1 pS345在暴露于SCH 900776后,是一部分无效循环,这也许通过AT-家族激酶和DNA-PK驱动。

体内研究

相对于gemcitabine或SCH 900776单独给药,Gemcitabine给药30分钟后,4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物,而8 mg/kg增强肿瘤药效动力学和退化响应。递增剂量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)诱导肿瘤响应持续改进。重要的是,在BALB/c 小鼠体内,SCH 900776的剂量与强的生物标志物活化相关,而提高的肿瘤响应与gemcitabine对血液学指标增强的毒性无关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6578 mL

13.2890 mL

26.5781 mL

5 mM

0.5316 mL

2.6578 mL

5.3156 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:皮下注射A2780 或 MiaPaCa2细胞的额雌性裸鼠
  • Formulation:在 20% 羟丙基β-环糊精中形成
  • Dosages:~50 mg/kg
  • Administration:腹腔内注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg, 5mg

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