产品简介：
JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂，同时也能有效抑制CDK1和CDK2。
分子式：C15H12F2N6O3S 分子量：394.36
别名：Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.32 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | JNJ-7706621是pan-CDK抑制剂，最有效作用于CDK1/2，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
CDK1/Cyclin B
9 nM
CDK2/Cyclin A
4 nM
CDK2/Cyclin E
3 nM
Aurora-A
11 nM
Aurora-B
15 nM |
| 体外研究 | JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。 |
| 体内研究 | 100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。 |
| 特征 | JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。JNJ-7706621 是一种多靶点抑制剂，作用于aurora kinase，CDK1和CDK2。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5358 mL | 12.6788 mL | 25.3575 mL |
| 5 mM | 0.5072 mL | 2.5358 mL | 5.0715 mL |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2679 mL | 2.5358 mL |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2536 mL | 0.5072 mL |
| 激酶实验 | 体外CDK1和Aurora激酶实验: 测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体，使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量，测定CDK1抑制活性。在50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 肽,每孔 0.1 μCi33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中稀释CDK1酶，然后在30oC下温育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数，测定 IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞 Concentrations:1 nM-10 μM, 溶于DMSO Incubation Time:48小时 Method:通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化，计数，然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上，板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后，每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56 mCi/mmol 在完全培养基中稀释，然后加入到CytoStar 板中，每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物，然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS，用透明板密封装置在板顶端进行密封，用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带A375细胞移植瘤模型的小鼠 Formulation:溶于含溶于无菌水的0.1% Tween-80的0.5%甲基纤维素 Dosages:100或125 mg/kg Administration:口服处理或腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
