产品简介：
Enzastaurin 是一种有效的PKCβ抑制剂，对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
分子式：C32H29N5O2 分子量：515.61
别名：恩扎妥林；LY317615；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indol-3- yl]-
物理性状及指标：
外观：………………粉色至红色固体
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (58.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM,比作用于PKCα, PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
PKCβ
6 nM
PKCα
39 nM
PKCγ
83 nM
PKCε
110 nM |
| 体外研究 | Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92,和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin和AR-A014418联用提高mRNA水平，及CD44表达。 |
| 体内研究 | 与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9395 mL | 9.6973 mL | 19.3945 mL |
| 5 mM | 0.3879 mL | 1.9395 mL | 3.8789 mL |
| 10 mM | 0.1939 mL | 0.9697 mL | 1.9395 mL |
| 50 mM | 0.0388 mL | 0.1939 mL | 0.3879 mL |
| 激酶实验 | 使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率，而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应，反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始，在室温下温育60分钟，加入10% H3PO4结束反应，转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上，温育30到90分钟，过滤，在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物，板在Microbeta闪烁计数器上读数。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:HCT116和U87MG细胞系 Concentrations:0.3-4 μM Incubation Time:72小时 Method: 通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系，用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5×103个细胞（添加FBS的条件培养基），在有（实验组）或没有（对照组）Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测，荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上，每孔加75×103个HCT116和U87MG细胞，在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10×103FITC染色的单细胞用于各项试验。 |
| 动物实验 |
Animal Models:无胸腺裸鼠 Formulation:溶于水的10% 胶 Dosages:75 mg/kg，每天两次 Administration:饲喂处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
