Enzastaurin(LY317615)

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Enzastaurin (LY317615)
分子式:C32H29N5O2 分子量:515.61

简介:Enzastaurin 是一种有效的PKCβ抑制剂,对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
别名:恩扎妥林;LY317615;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indol-3- yl]-
物理性状及指标:
外观:………………粉色至红色固体
溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (58.18 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比作用于PKCα, PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。

靶点

PKCβ

PKCα

PKCγ

PKCε

IC50

6 nM

39 nM

83 nM

110 nM

体外研究

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92,和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin和AR-A014418联用提高mRNA水平,及CD44表达。

体内研究

与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9395 mL

9.6973 mL

19.3945 mL

5 mM

0.3879 mL

1.9395 mL

3.8789 mL

10 mM

0.1939 mL

0.9697 mL

1.9395 mL

50 mM

0.0388 mL

0.1939 mL

0.3879 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率,而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应,反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始,在室温下温育60分钟,加入10% H3PO4结束反应,转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上,温育30到90分钟,过滤,在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物,板在Microbeta闪烁计数器上读数。

细胞实验

  • Cell lines:HCT116和U87MG细胞系
  • Concentrations:0.3-4 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:

通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系,用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5×103个细胞(添加FBS的条件培养基),在有(实验组)或没有(对照组)Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测,荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上,每孔加75×103个HCT116和U87MG细胞,在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。

动物实验

  • Animal Models:无胸腺裸鼠
  • Formulation:溶于水的10% 胶
  • Dosages:75 mg/kg,每天两次
  • Administration:饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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