Stattic

¥580.00

规格: 25mg

CAS 号:19983-44-9
英文名字:Stattic
质量标准:>98%,BR
货号: MB4059-1

产品简介:

Stattic 是有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。

别名:Benzo[b]thiophene, 6-nitro-, 1,1-dioxide
分子式:C8H5NO4S 分子量:211.19
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:42 mg/mL (198.87 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Stattic,第一个非肽类小分子,最有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,高选择性作用于STAT1。
靶点 STAT3
IC50 5.1 μM
体外研究 Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域,这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max和Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM,选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化,而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或JAK1, JAK2,和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
特征 Stattic是第一个非肽类小分子,抑制STAT3 SH2结构域的功能,无论在体外STAT3磷酸化状态。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Stattic是有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7351 mL 23.6754 mL 47.3507 mL
5 mM 0.9470 mL 4.7351 mL 9.4701 mL
10 mM 0.4735 mL 2.3675 mL 4.7351 mL
50 mM 0.0947 mL 0.4735 mL 0.9470 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 高通量筛选和荧光偏振检测:
在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1, STAT5, 和 Lck 的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10 mM HEPES(pH 7.5),1 mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50 mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW; 和 Lck, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析, 使用150 nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析,使用370 nM 蛋白(STAT3)或100 nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟,然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽(终浓度为10 nM)。混合物至少平衡30分钟,然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用 SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中,所有竞争曲线都需重复三次。
细胞实验
  • Cell lines:Ly3细胞
  • Concentrations:~2.5 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:MTS
动物实验
  • Animal Models:Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤
  • Formulation:–
  • Dosages:每天3.75 mg/kg
  • Administration:腹腔注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

25mg

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