S3I-201

¥520.00¥2,180.00

CAS 号: 501919-59-1
货号: MB4585

S3I-201
分子式:C16H15NO7S分子量:365.36

简介:NSC 74859是选择性的Stat3抑制剂。
别名:S3I-201;Benzoic acid, 2-hydroxy-4-[[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]acetyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:73 mg/mL (199.8 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

S3I-201有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

特性

S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。

靶点

STAT3
(Cell-free assay)

86 μM

体外研究

S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强 Cetuximab的抗增殖效果。

体内研究

5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NSC 74859是选择性的Stat3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7370 mL

13.6851 mL

27.3703 mL

5 mM

0.5474 mL

2.7370 mL

5.4741 mL

10 mM

0.2737 mL

1.3685 mL

2.7370 mL

50 mM

0.0547 mL

0.2737 mL

0.5474 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析:
100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL,溶于BSA-T-PBS),4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。

细胞实验

  • Cell lines:HCC细胞系包括HepG2, PLC/PRF/5, SNU-449, Huh-7, SNU-398, SNU-182,和SNU-475
  • Concentrations:25到250 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:5 ×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后,每孔加入100 μL 2 mg/mL MTT溶液测量存活细胞数。2小时后,转移培养基,每孔加入100 μL二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590 nm处读取吸光值。

动物实验

  • Animal Models:6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:5 mg/kg
  • Administration:静脉注射,每周2天或3天。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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