Pimasertib (AS-703026)

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Pimasertib (AS703026)
分子式:C15H15FIN3O3 分子量:431.20

简介:AS703026 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的MEK1/2别构抑制剂,主要用于癌症研究。
别名:AS703026; MSC1936369B;4-Pyridinecarboxamide, N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (199.44 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pimasertib (AS-703026)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。

特性

AS703026是新型,高选择性,有效的MEK1/2变构抑制剂。

靶点

MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay)

5 nM-2 μM

体外研究

AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖,和转化。

体内研究

15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解,和微管下降。10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AS703026 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的MEK1/2别构抑制剂,主要用于癌症研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3191 mL

11.5955 mL

23.1911 mL

5 mM

0.4638 mL

2.3191 mL

4.6382 mL

10 mM

0.2319 mL

1.1596 mL

2.3191 mL

50 mM

0.0464 mL

0.2319 mL

0.4638 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

MEK1酶实验:
AS703026溶于DMSO,最终DMSO浓度为 2.5%。激活的双磷酸化MEK (pp-MEK)实验包含40 μM33P-γATP (AppKm8.5 μM), 0.5 nM 人类激活的MEK1或MEK2, 1 μM激酶无效的ERK2(AppKm0.73 μM)。所有实验Buffer包含20 mM HEPES (pH 为7.2), 5 mM 2-巯基乙醇, 0.15 mg/mL BSA, 和10 mM MgCl2。所有实验中33P- ATP的最终浓度为0.02 μCi/μL。转移30 μL反应混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45-μm 滤板上,40分钟后,终止pp-MEK激酶反应。烘干滤板,在TopCount上用液体闪烁计数器读数。分析浓度反应数据,测定IC50值。测定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值, 0.2 nM重组人类 MEK1 或 MEK2 和AS703026在反应buffer中预温育40分钟。加入20 nM B-RafV600E和30 μM ATP,10分钟后,开始磷酸化/激活反应。加入 B-Raf抑制剂 SB590885 (终浓度为100 nM)终止B-Raf活性,在反应Buffer中加入1 μM KD-ERK2 和0.02 μCi/μL33P-ATP测定MEK激酶活性。转移30μL反应混合物到Durapore滤板上,90分钟后,激酶反应终止。然后读数。

细胞实验

  • Cell lines:U266和INA-6细胞
  • Concentrations:2 nM – 20 μM (储存:10 mM溶于DMSO)
  • Incubation Time:48小时
  • Method:测定[3H]胸甘渗透率和MTT染料吸光值而测定AS703026细胞毒性。细胞按每孔1×104个培养在96孔板上,培养3天。进行 [3H]胸甘渗透试验, 细胞和每孔18.5 kBq [3H]胸甘脉冲6小时, 收集到玻璃纤维滤板上, 使用β-闪烁计数器读数。通过碘化丙啶(PI)染色,使用液式细胞计检查分析细胞周期。通过膜联蛋白-V/PI染色和液式细胞计检查数据分析测定AS703026诱导的凋亡

动物实验

  • Animal Models:携带H929 MM移植瘤的CB17 (SCID)鼠
  • Formulation:10 mg/mL, 溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20
  • Dosages:15或30 mg/kg
  • Administration:口服饲喂,每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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