Binimetinib, ARRY-438162

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MEK162;ARRY-162;Binimetinib;ARRY-438162
分子式:C17H15BrF2N4O3 分子量:441.23

简介:MEK162 是口服和选择性的MEK1/2抑制剂。

别名:MEK162; ARRY-162; ARRY-438162;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL warmed (199.44 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)是有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。

靶点

MEK

IC50

12 nM

体外研究

ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。

体内研究

ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MEK162是口服和选择性的MEK1/2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2664 mL

11.3320 mL

22.6639 mL

5 mM

0.4533 mL

2.2664 mL

4.5328 mL

10 mM

0.2266 mL

1.1332 mL

2.2664 mL

50 mM

0.0453 mL

0.2266 mL

0.4533 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
  • Formulation:0.5% Tween-80, 1%羧甲基纤维素
  • Dosages:6 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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