产品简介：
Entinostat是选择性，可口服的HDAC抑制剂。
分子式：C21H20N4O3 分子量：376.41
别名：恩替诺特;MS275;SNDX 275;MS-275; SNDX-275;Carbamic acid, N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-, 3-pyridinylmethyl ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：75 mg/mL (199.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。 |
|---|---|
| 靶点 |
HDAC1
(Cell-free assay) 0.51 μM HDAC3
(Cell-free assay) 1.7 μM |
| 体外研究 | MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖， IC50 为41.5 nM到4.71 μM。MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。 |
| 体内研究 | MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2834 mL | 26.5668 mL |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3134 mL |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6567 mL |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2657 mL | 0.5313 mL |
| 激酶实验 | 标准HDAC实验: 用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应，随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl（pH 为8.0）的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30oC下温育20分钟， 通过测定460纳米(λex= 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验，在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞 Concentrations:10 μM 左右 Incubation Time:3天 Method:5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时，测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。 |
| 动物实验 |
Animal Models:侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠 Formulation:溶于0.05 N HCl, 0.1% Tween-80 Dosages:12.3, 24.5和49 mg/kg Administration:每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
