Entinostat (MS-275)

¥380.00¥1,200.00

SKU: MB4065 分类: , 标签:

MS275;SNDX 275;Entinostat (MS-275)
分子式:C21H20N4O3 分子量:376.41

简介:Entinostat是选择性,可口服的HDAC抑制剂。

别名:恩替诺特;MS-275; SNDX-275;Carbamic acid, N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-, 3-pyridinylmethyl ester
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC3
(Cell-free assay)

0.51 μM

1.7 μM

体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞,可以降低S期细胞,提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系,包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖, IC50 为41.5 nM到4.71 μM。MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究

MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6567 mL

13.2834 mL

26.5668 mL

5 mM

0.5313 mL

2.6567 mL

5.3134 mL

10 mM

0.2657 mL

1.3283 mL

2.6567 mL

50 mM

0.0531 mL

0.2657 mL

0.5313 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

标准HDAC实验:
用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验,60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应,随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应,胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl(pH 为8.0)的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30oC下温育20分钟, 通过测定460纳米(λex= 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验,在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC,通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。

细胞实验

  • Cell lines:A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞
  • Concentrations:10 μM 左右
  • Incubation Time:3天
  • Method:5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上,加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时,测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。

动物实验

  • Animal Models:侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
  • Formulation:溶于0.05 N HCl, 0.1% Tween-80
  • Dosages:12.3, 24.5和49 mg/kg
  • Administration:每天口服处理一次,每周进行5天,持续4周。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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