产品简介：
AZD8330 是一种有效的非竞争性的MEK1/MEK2抑制剂。
分子式：C16H17FIN3O4 分子量：461.23
别名：ARRY-424704; ARRY-704；3-Pyridinecarboxamide, 2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-1,6-dihydro-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5- dimethyl-6-oxo
物理性状及指标：
外观：………………类白色至粉色固体
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL (199.46 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 |
|---|---|
| 特性 | AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。 |
| 靶点 |
ERK phosphorylation
0.4 nM MEK1/2
7 nM |
| 体外研究 | AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。 |
| 体内研究 | 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD8330 是一种有效的非竞争性的MEK1/MEK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1681 mL | 10.8406 mL | 21.6812 mL |
| 5 mM | 0.4336 mL | 2.1681 mL | 4.3362 mL |
| 10 mM | 0.2168 mL | 1.0841 mL | 2.1681 mL |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2168 mL | 0.4336 mL |
| 激酶实验 | MEK1酶活性分析: 用杆状病毒感染Hi5昆虫细胞表达，然后利用固相金属亲和层析、离子交换、凝胶过滤的方法纯化出NH2末端六聚组氨酸标记的结构上有活性的MEK1(S218D, S222D ΔR4F)。可以通过检测MEK1将[γ-33P]磷酸从[γ-33P]ATP连接到ERK2上的能力来评估MEK1的活性。首先将25 mM HEPES(pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-磷酸甘油, 100 μM 钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2和0到80 nM的AZD8330 (终浓度 1% DMSO)混合置于在96孔聚丙烯板中，加入10 μM ATP（每孔0.5 μC k[γ-33P]ATP）起始反应，室温孵育45分钟，加入等体积25%的三氯乙酸以终止反应并使蛋白沉淀。沉淀的蛋白与玻璃纤维B过滤板结合，用0.5%的磷酸将剩余的标记ATP洗掉，然后用液体闪烁计数器统计反射性物质的含量。反应混合物种ATP 数量的不同决定了反应的ATP依赖性。实验数据之后全部被拟合 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:Malme-3M黑色素瘤细胞 Concentrations:0 μM -10 μM Incubation Time:1 小时 Method: 把Malme-3M 黑色素瘤细胞接种到96孔板中，在37°C 条件下用不同浓度的AZD8330处理1小时。 然后把细胞固定，通透，与磷酸化ERK抗体和ERK 1/2 的抗体孵育. 将细胞洗涤之后加入荧光二抗.然后将孔板用LICOR 荧光成像系统读数. 把 pERK 的信号强度标准化为总的ERK 信号强度. |
| 动物实验 |
Animal Models:携带Calu-6细胞的雌性裸鼠大鼠 (NIH rnu/rnu), 携带SW620细胞的裸鼠大鼠 Formulation:配制在0.5%羟丙基甲基纤维素，加0.1% Tween Dosages:0.3 mg/kg, 1 mg/kg Administration:口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
