AZD8330

¥880.00¥5,700.00

CAS 号: 869357-68-6
货号: MB4066

AZD8330
分子式:C16H17FIN3O4 分子量:461.23

简介:AZD8330 是一种有效的非竞争性的MEK1/MEK2抑制剂。
别名:ARRY-424704; ARRY-704;3-Pyridinecarboxamide, 2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-1,6-dihydro-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5- dimethyl-6-oxo
物理性状及指标:
外观:………………类白色至粉色固体
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.46 mM);Water Insoluble;Ethanol :92 mg/mL (199.46 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。

特性

AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。

靶点

ERK phosphorylation

MEK1/2

0.4 nM

7 nM

体外研究

AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。

体内研究

在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD8330 是一种有效的非竞争性的MEK1/MEK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1681 mL

10.8406 mL

21.6812 mL

5 mM

0.4336 mL

2.1681 mL

4.3362 mL

10 mM

0.2168 mL

1.0841 mL

2.1681 mL

50 mM

0.0434 mL

0.2168 mL

0.4336 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

MEK1酶活性分析:
用杆状病毒感染Hi5昆虫细胞表达,然后利用固相金属亲和层析、离子交换、凝胶过滤的方法纯化出NH2末端六聚组氨酸标记的结构上有活性的MEK1(S218D, S222D ΔR4F)。可以通过检测MEK1将[γ-33P]磷酸从[γ-33P]ATP连接到ERK2上的能力来评估MEK1的活性。首先将25 mM HEPES(pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-磷酸甘油, 100 μM 钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2和0到80 nM的AZD8330 (终浓度 1% DMSO)混合置于在96孔聚丙烯板中,加入10 μM ATP(每孔0.5 μC k[γ-33P]ATP)起始反应,室温孵育45分钟,加入等体积25%的三氯乙酸以终止反应并使蛋白沉淀。沉淀的蛋白与玻璃纤维B过滤板结合,用0.5%的磷酸将剩余的标记ATP洗掉,然后用液体闪烁计数器统计反射性物质的含量。反应混合物种ATP 数量的不同决定了反应的ATP依赖性。实验数据之后全部被拟合

细胞实验

  • Cell lines:Malme-3M黑色素瘤细胞
  • Concentrations:0 μM -10 μM
  • Incubation Time:1 小时
  • Method:

把Malme-3M 黑色素瘤细胞接种到96孔板中,在37°C 条件下用不同浓度的AZD8330处理1小时。 然后把细胞固定,通透,与磷酸化ERK抗体和ERK 1/2 的抗体孵育. 将细胞洗涤之后加入荧光二抗.然后将孔板用LICOR 荧光成像系统读数. 把 pERK 的信号强度标准化为总的ERK 信号强度.

动物实验

  • Animal Models:携带Calu-6细胞的雌性裸鼠大鼠 (NIH rnu/rnu), 携带SW620细胞的裸鼠大鼠
  • Formulation:配制在0.5% 羟丙基甲基纤维素,加0.1% Tween
  • Dosages:0.3 mg/kg, 1 mg/kg
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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