SB590885

¥1,180.00

规格: 10mg

CAS 号:405554-55-4
英文名字:SB590885
质量标准:>98%,B-Raf抑制剂

库存详情未设置 SKU: MB4070-1 分类: , 标签:

SB590885
分子式:C27H27N5O2 分子量:453.54

简介:SB-590885 是一种有效的B-Raf抑制剂,其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
别名:1H-Inden-1-one, 5-[2-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]-2,3- dihydro-, oxime
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL (11.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
特性 对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性
靶点
B-Raf (Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
体外研究 SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性,Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化,EC50分别为28 nM,58 nM,290 nM,58 nM,和190 nM,同样的,抑制增殖的EC50分别为0.1 μM,0.87 μM,0.37 μM,0.12 μM,和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。SB590885对B-Raf表现出高亲和力,Kd为0.3 nM。大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu,WM35,和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感,IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。
体内研究 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内,SB590885给药有效降低肿瘤发生,并适度抑制肿瘤生长。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB-590885 是一种有效的B-Raf抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.2049 mL 11.0244 mL 22.0488 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2049 mL 4.4098 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1024 mL 2.2049 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和 MALME-3M
  • Concentrations:溶于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理,并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。
动物实验
  • Animal Models:皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠
  • Formulation:在载体中[2% N,N-二甲基乙酰胺,2%聚氧乙烯蓖麻油,和96%酸化水(pH f4-5)]溶解
  • Dosages:50 mg/kg/day
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg

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