(-)-MK 801 Maleate

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(-)-MK-801 Maleate;(-)-MK 801 Maleate
分子式:C16H15N.C4H4O4分子量:337.37

简介:(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂。

别名:5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5R,10S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (198.59 mM);Water Insoluble;Ethanol 7 mg/mL (20.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2-8℃运输
生物活性

产品描述

MK-801 (Dizocilpine)是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂,Ki为30.5 nM。

靶点

NMDA receptor

30.5 nM(Ki)

体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂,证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的,选择性的,非竞争性的拮抗作用,但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine,ketamine,SKF 10047,和dizocilpine的对映异构体,作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明,dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关,并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。

体内研究

在脊髓缺血性损伤(ISCI)后,所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损,而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能,并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死,而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明,ISCI 之前,dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9641 mL

14.8205 mL

29.6410 mL

5 mM

0.5928 mL

2.9641 mL

5.9282 mL

10 mM

0.2964 mL

1.4821 mL

2.9641 mL

50 mM

0.0593 mL

0.2964 mL

0.5928 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外结合试验:
对于体外结合试验,来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟,上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中,培育20分钟,最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质),与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和),100 ul 50 nM [3H] dizocilpine,和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止,其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数,在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。

细胞实验

  • Cell lines:混合神经元/胶质细胞培养物
  • Concentrations:10 μM
  • Incubation Time:30分钟
  • Method:原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM),和NMDA (0 或3 μM)下,在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法,和caspases-3 和-9活化法评估。

动物实验

  • Animal Models:缺血性脊髓损伤模型
  • Formulation:N/A
  • Dosages:1 mg/kg
  • Administration:IV

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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